Author	เนตรนภา เจริญเศรษฐกุล
Title	Synthesis and biological activities of dihydrofolate reductase inhibitors of Plasmodium falciparum / Netnapa Charoensetakul = การสังเคราะห์และฤทธิ์ทางชีวภาพของสารยับยั้งไดไฮโดรโฟเลตรีดักเทสของเชื้อมาลาเรียชนิดขึ้นสมอง Plasmodium falciparum / เนตรนภา เจริญเศรษฐกุล
Imprint	2000
Descript	xviii, 244 leaves : ill., charts

One hundred and thirty-seven 4,6-diamino-1,2- dihydrotriazine derivatives bearing different N-1 and c-2 substituents have been synthesized and their inhibition constants (K1) against wild-type and cycloguanik resistant (16v+S108T) Dihydrofolate Reductase Enzyme from Plasmodium falciparum. The data revealed the structure-activity relationship and lead to the design of novel inhibitors, which are effective to both wild-type and mutant enzyme. A number of compounds of 4,6- diamino-1,2-dihydrotriazine derivatives were found to be potential lead compound to be developed into antimalarial agents.
ได้สังเคราะห์อนุพันธ์ของ 4,6- ไดอะมิโน -1,2- ไดไฮโดรไตรอาซีน 137 ชนิด ที่มีหมู่แทนที่ ที่ตำแหน่ง N-1 และ C-2 แตกต่างกัน และทดสอบค่าคงที่การบับบั้งเอนไซม์ (K1) กับเอนไซม์ไดไฮโดรโฟเสตรีกักเทสจากเชื้อมาลาเรีย ชนิด Plasmodium falciparum ทั้งชนิดะรรมชาติและชนิดมิวแทนตืที่ดื้อต่อยาไซโคลกัวนิว (A16V+S108T) ข้อมูลที่ได้ทำให้เข้าใจถึงความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและฤทธิ์ทางชีวภาพ และนำไปสุ่การออกแบบสารยับยั้งที่มีประสิทธิผลต่อทั้งแอนไซม์ชนิดธรรมชาติและชนิดมิวแทนต์ ได้พบสารหลายชนิดเป็นสารยับยั้งต้นแบบที่มีศักยภาพสูงในการพัฒนาต่อไปเป็นยาต้านมาลาเรีย

LOCATION	CALL#	STATUS
Science Library : Thesis	วพ.2543 / 3182	CHECK SHELVES
Central Library @ Chamchuri 10 : Thesis	431635	LIB USE ONLY

Chulalinet's Book Delivery Request