ผลของ CU763-15-13 ต่อการหดตัวของลำไส้เล็ก หลอดเลือดแดงใหญ่ที่แยกจากกระต่าย และหลอดเลือดแดงใหญ่ และท่อน้ำอสุจิที่แยกจากหนูขาว / กุลยา สายชุ่มอินทร์ = Effect of CU763-15-13 on the contraction of isolated rabbit duodenum, rabbit and rat aota and rat vas deferens / Kullaya Saichumin-tra
การศึกษาผลของ CU 763-15-13 ต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อที่แยกจากหนูขาวและกระต่ายเปรียบเทียบกับ papaverine พบว่า CU 763-15-13 สามารถยับยั้งการหดตัวของลำไส้เล็กกระต่ายเมื่อเกิด spontaneous contraction และเมื่อกระตุ้นด้วย Ach, BaCl₂ , KCI นอกจากนี้ยังยับยั้งการหดตัวของหลอดเลือดแดงใหญ่หนูขาวเมื่อกระตุ้นด้วย NE, BaCl₂ KCI ได้อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ให้ผลเช่นเดียวกับ papaverine สำหรับผลต่อท่อนำอสุจิหนูขาวและหลอดเลือดแดงใหญ่กระต่าย CU 763-15-13 สามารถยังยั้งได้เมื่อกระตุ้นด้วย 5-HT, KCI และ BaCl₂ แต่ไม่มีผลยับยั้งการหดตัวที่เกิดจากการกระตุ้นด้วย NE ในขณะที่ papaverine สามารถยับยั้งได้ ในสารละลายที่ปราศจากแคลเซียม CU 763-15-13 สามารถยับยั้งการหดตัวของหลอดเลือดแดงใหญ่หนูขาวเมื่อกระตุ้นด้วย NE และ KCI ส่วนในสารละลาย potassium depolarizating เมื่อกระตุ้นด้วย BaCl₂ แบบสะสมขนาด CU 763-15-13 สามารถยับยั้งการหดตัวของหลอดเลือดแดงใหญ่หนูขาวได้ โดยการยับยั้งเป็นไปตามขนาดความเข้มข้นและให้ผลเช่นเดียวกับ papaverine การยับยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของ CU 763-15-13 เป็นแบบผันกลับได้ จากผลการทดลองแสดงให้เห็นว่า CU 763-15-13 ออกฤทธิ์ยับยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบที่ถูกกระตุ้นด้วยสารกระตุ้นต่าง ๆ แบบไม่จำเพาะเจาะจง ซึ่งกลไกที่อาจเป็นไปได้ คือ CU 763-15-13 ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของระดับแคลเซียมอิสระภายในเซลล์ โดยอาจมีผลต่อการปลดปล่อยแคลเซียมจากแหล่งเก็บสะสมแคลเซียมภายในเซลล์ หรืออาจรบกวนการเคลื่อนที่ของแคลเซียมเข้าสู่เซลล์
The effects of CU 763-15-13 on isolated rat and rabbit smooth muscle contraction were investigated in comparision to papaverine. In rabbit duodenum, CU 763-15-13 produced inhibition of spontaneous contraction as well as contraction induced by acetylcholine, potassium chloride(KCI) and barium chloride (BaCI₂) Pre-incubation with CU 763-15-13 (5x10⁻⁵ M) produced significant reduction on rat aorta contraction induced by norepinephrine (NE), serotonine (5-HT), KCI and BaCI₂ similar to papaverine In rat vas deferens and rabbit aorta CU 763-15-13 significantly reduced contraction induced by 5-HT. KCI and BaCI₂ but it did not inhibit the contraction induced by NE. However, papaverine produced significant inhibition of contraction induced by NE, 5-HT, BaCI₂ and KCI. In rat aorta, CU 763-15-13 produced significant inhibition of contraction induced by NE and KCI in Ca²⁺-free Krebs-Henseleit solution. CU 763-15-13 as well as papaverine significantly reduced cumulative dose response curve induced by CaCI₂ in potassium depolarizing. These results suggested that CU 763-15-13 produced non-specific relaxing effect on isolated smooth muscle. The mechanism of action of CU 763-15-13 may interfere with the release of intracellular calcium and calcium movement through calcium channel.
